开瑞坦说明书

开瑞坦说明书

�通用名称】氯雷他定

【商品名称】开瑞坦

【拼 音 名】Lulei tading Pian

【英 文 名】Loratadine Tablets

【性 状】本品为白色片剂

【适 应 症】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏，流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。

【用法用量】空腹服，成人及12岁以上儿童每次10mg，每日1次。

【不良反应】主要包括头痛，嗜睡，疲乏，口干视觉模糊，血压降低或升高，心悸，晕厥，运动机能亢进，肝功能改变，黄疸，肝炎，肝坏死，脱发，癫痫发作，乳房肿大，多形性红斑及全身性过敏反应。

【禁 忌】对本品过敏者或特异体质的患者禁用。

【注意事项】对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。

【关联疾病】变应性鼻炎 变应性鼻炎

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。

服药期宜停止哺乳。

【儿童用药】12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。

【老年用药】肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。

【药物相互作用】1、抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。

2、每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。

3、与大环内酯类抗生素，西咪替丁，茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

【药代动力学】空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。

慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。

慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

【药理毒理】药理学,本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学,动物试验未见明显致畸作用。

【贮 藏】遮光，密封保存。

【产 地】上海

【相关医学资料】本品主要成分及其化学名称为：4-(8-氯-5，6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1，2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯